Ⅰ 服用立普妥皮肤过敏
1.全球处方量最多的降胆固醇药物和排名第一的处方药；
2.显著降低低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平；
3.每日一次，服用方便。
金象价：￥79.60 VIP价：￥78.01
市 场 价：￥82.00
折 扣：98折 节省：￥2.40
注：请仔细阅读说明书并按说明使用或在药师指导下购买和使用
【药品名称】 通用名：阿托伐他汀钙片
英文名：Atorvastatin Calcium Tablets
汉语拼音：Atuofatatinggai Pian
【成 份】 本品主要成份为阿托伐他汀钙。
化学名称：[R-(R*,R*)]—2—(4—氟苯基)- β, δ -二羟基-5-(1-甲基乙基)—3—苯基-4—[(苯胺基)羰基]-1H-吡咯—1—庚酸钙盐(2：1)三水合物
分子式：(C33H34FN2O5)2Ca.3H2O
分子量：1209.42
【性 状】 本品为白色椭圆形薄膜衣片。
【作用类别】
【适 应 症】 高胆固醇血症
原发性高胆固醇血症患者，包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症(相当于Fredrickson分类法的Ⅱa和Ⅱb型)患者，如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意，应用本品可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。
在纯合子家族性高胆固醇血症患者，阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法(如LDL血浆透析法)合用或单独使用(当无其它治疗手段时)，以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。
【用法用量】 病人在开始本品治疗前，应进行标准的低胆固醇饮食控制，在整个治疗期间也应维持合理膳食。应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。
常用的起始剂量为10mg，每日一次。剂量调整时间间隔应为4周或更长。本品最大剂量为每天一次80mg。阿托伐他汀每日用量可在一天内的任何时间一次服用，并不受进餐影响。
对于确诊的冠心病患者或缺血事件危险性增加的其他患者治疗目标是LDL-C<3mmol/L(或<115mg/dL)和总胆固醇<5mmol/L(或<190mg/dL)。
【原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症的治疗】
大多数患者服用阿托伐他汀钙每日一次10mg，其血脂水平可得到控制。治疗2周内可见明显疗效，治疗4周内可见最大疗效。长期治疗科维持疗效。
【杂合子型家族性高胆固醇血症的治疗】
患者初始剂量为每日10mg。应遵循剂量的个体化原则并每4周为时间间隔逐步调整剂量至每日40mg。如果仍然未达到满意疗效，可选择将剂量调整至最大剂量每日80mg或以每日40mg本品配用胆酸螯合剂治疗。
【纯合子型家族性高胆固醇血症的治疗】
在一项由64例患者参加的慈善性用药研究中，其中46例患者有相应的LDL受体信息。这46例患者的LDL-C平均下降21%。本品的剂量可增至每日80mg。
对于纯合子型家族性高胆固醇血症患者，本品的推荐剂量是每日10-80mg。阿托伐他汀钙应作为其它降脂治疗措施(如LDL血浆透析法)的辅助治疗。或当无这些治疗条件时，本品可单独使用。
【肾功能不全患者用药剂量】
肾脏疾病既不会对本品的血浆浓度产生影响，也不会对其降脂效果产生影响，所以无需调整剂量。
【不良反应】 本品最常见的不良反应为便秘、胃肠胀气、消化不良和腹痛，通常在继续用药后缓解。
临床试验中低于2%的患者因与本品有关的不良反应而中断治疗。
根据临床研究的数据和上市后广泛经验，立普妥的不良事件如下述。
按照惯例，不良事件的估计频率排序为：常见(≥1/100,<1/10)；不常见(≥1/1000, <1/100)；罕见(≥1/10000，<1/1000)；非常罕见(<1/10000)。
【胃肠道异常】
常见：便秘，胃肠胀气，消化不良，恶心，腹泻。
不常见：厌食、呕吐。
【血液和淋巴系统异常】
不常见：血小板减少症。
【免疫系统异常】
罕见：变态反应。
非常罕见：过敏反应。
【内分泌紊乱】
不常见：脱发，高糖血症，低糖血症，胰腺炎。
【精神】
常见：失眠。
不常见：健忘症。
【神经系统异常】
常见：头痛，头晕，感觉异常，感觉迟钝。
不常见：外周神经病。
【肝-胆异常】
罕见：肝炎，胆汁郁积性黄疸。
【皮肤/四肢】
常见：皮疹，瘙痒。
不常见：风疹。
非常罕见：血管神经性水肿，大疱性皮疹(包括多形性红斑，Stevens-Johnson综合征和毒性表皮松解症)。
【耳-迷路异常】
不常见：耳鸣。
【骨骼肌肉异常】
常见：肌痛，关节痛。
不常见：肌病。
罕见：肌炎，横纹肌溶解症。
【生殖系统异常】
不常见：阳痿。
【一般异常】
常见：衰弱，胸痛，背痛，外周水肿。
不常见：不适，体重增加。
研究：
与其它HMG-CoA还原酶抑制剂相似，服用本品的患者中有2.5%的病人出现血清磷酸肌酸激酶(CPK)升高大于正常上限3倍。服用本品的患者中0.4%的病人其磷酸肌酸激酶升高大于正常上限10被。(参见【注意事项】)
【禁 忌】 对本品所含的任何成分过敏者禁用。活动性肝病患者、血清转氨酶持续升高超过正常上限3倍且原因不明者、肌病、孕期、哺乳期及任何未采取适当避孕措施的育龄妇女禁用本品。
【特殊人群用药】 【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕期和哺乳期妇女经用阿托伐他汀钙片。育龄妇女应采取适当的避孕措施。阿托伐他汀对孕妇和哺乳期妇女的安全性尚未得到证实。
动物试验证实，HMG-CoA还原酶抑制剂对胚胎和婴儿的生长发育可能产生影响。当服用阿托伐他汀剂量超过20mg/kg/日(相当于临床人体给药剂量)时，大鼠后代发育迟缓，出生后存活率下降。
大鼠血浆中的阿托伐他汀及其活性代谢产物的浓度与其乳汁中的浓度相同。该药及其活性代谢产物是否在人乳中分泌尚不清楚。
【儿童用药】
儿童使用本品应有专科医生判断。本品在儿童的治疗经验仅限于少数(4到17岁)患有严重脂质紊乱如纯合子家族性高胆固醇血症的患者。
本品在这一患者人群的推荐起始剂量为10mg/日。根据患者的反应和耐受性，剂量可增加至每日80mg。尚无本品对该人群生长发育的安全性资料。
【老年患者用药】
在年龄70岁以上的老年人使用推荐剂量的阿托伐他汀钙，其疗效和安全性与普通人群没有区别。
【注意事项】 肝脏影响:
开始治疗前应做肝功检查并定期复查。患者出现任何提示有肝脏损害的症状或体征时应检查肝功能。转氨酶水平升高的患者应加以监测直至恢复正常。如果转氨酶持续升高超过正常值3倍以上，建议减低剂量或停用本品(见【不良反应】)。
骨骼肌影响:
与其他HMG-CoA还原酶抑制剂一样，在罕见情况下，阿托伐他汀可能影响骨骼肌，引起肌痛，肌炎和肌病，可能进展为威胁生命的横纹肌溶解症，表现为CPK明显升高(超过正常上限10倍以上)、肌球蛋白血症和肌球蛋白尿，导致肾衰。
【治疗前】
阿托伐他汀慎用于易感横纹肌溶解症的患者。下列情况应在治疗前测定CPK：
--肾功能异常
--甲状腺功能低下
--个人或家族遗传肌病史
--既往他汀类或贝特类药物肌损伤史
--既往肝病史和/或大量饮酒
--对于70岁以上的老年人，可根据是否存在其他横纹肌溶解症易感因素，来判断该项检查的必要性。
在上述情况下，应权衡治疗危险-治疗获益比，推荐进行临床监测。
若基线CPK水平明显升高(超过正常上限5倍)，不应开始治疗。
肌酸磷酸激酶测定
剧烈运动或存在任何可能使CPK增加的因素时，不应测定CPK，这会使结果解释发生困难。如CPK基线水平显著升高(超过正常上限5倍)，应于5-7天内复查以核实结果。
--患者应迅速报告肌痛、抽筋或无力(尤当伴有不适或发热时)。
--若正在服药过程中出现以上症状，应测定CPK。一旦发现显著升高(超过正常上限5倍)，应终止治疗。
--如肌肉症状严重，引起日常不适，即使CPK水平≤5倍正常上限，也应考虑终止治疗。
--若症状缓解，CPK水平恢复正常，在密切监测下，可重新使用阿托伐他汀或换用另一类他汀，应从最小剂量开始。
--如临床上发生CPK水平超过正常上限10倍或确诊/疑诊横纹肌溶解症时，必须停用阿托伐他汀。
阿托伐他汀与下列药物合用时可增加发生横纹肌溶解的危险性如：环孢菌素，红霉素，克拉霉素，伊曲康唑，酮康唑，奈法唑酮，烟酸，吉非贝齐，其他纤维酸衍生物或HIV蛋白酶抑制剂(见【药物相互作用】和【不良反应】)。
对半乳糖不耐受、人乳糖缺乏、或有葡萄糖-半乳糖吸收障碍等罕见遗传疾病的患者不应服用本品。
【批准文号】 国药准字：J20070061；进口药品注册证号：H20070310，BH20070310。
【药理作用】 阿托伐他汀属于HMG-CoA还原酶抑制剂(药品分类代码为C10AA05)。
阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂，HMG-CoA还原酶为一限速酶，该酶将3-羟基-3-甲基—戊二酰基辅酶A转化为甲羟戊酸(包括胆固醇在内的固醇的前体)。甘油三酯和胆固醇在肝脏内合并成极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL)并释放到血浆中以进一步输送至周围组织。低密度脂蛋白胆固醇(LDL)由极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL)形成并主要通过受体对高亲和力的低密度脂蛋白胆固醇(LDL)分解代谢。
阿托伐他汀通过抑制肝脏内HMG-CoA还原酶及胆固醇的生物合成从而降低血浆中胆固醇和血清脂蛋白浓度，并通过增加细胞表面的肝脏LDL受体以增强LDL的摄取和代谢。
阿托伐他汀降低低密度脂蛋白胆固醇生成和低密度脂蛋白胆固醇颗粒数。阿托伐他汀导致低密度脂蛋白胆固醇受体活性显著和持久性增加，进而循环中的低密度脂蛋白胆固醇颗粒质量发生有益变化。阿托伐他汀可有效降低纯合子家族性高胆固醇血症患者的低密度脂蛋白胆固醇水平，通常降脂类药物对这类患者的疗效不佳。
【药物相互作用】 当他汀类药物与环孢菌素，纤维酸衍生物，大环内酯类抗生素(包括红霉素)，康唑类抗真菌药或烟酸合用时，发生肌病的危险性增加。在极罕见情况下，可导致横纹肌溶解，伴有肌球蛋白尿而后继发肾功能不全。因此，应仔细权衡合用的风险-收益比(见【注意事项】)。
【细胞色素P4503A4抑制剂】：阿托伐他汀经细胞色素P4503A4代谢，本品与P4503A4的抑制剂(环孢菌素、大环内酯类抗生素如红霉素或克拉霉素和康唑类抗真菌药如伊曲康唑及HIV蛋白酶抑制剂)合用时可能发生药物的相互作用。合并用药导致阿托伐他汀血浆浓度增加，所以，当阿托伐他汀与上述药物合用时尤应注意(见【注意事项】)。
【红霉素、克拉霉素】：阿托伐他汀每日一次10mg分别和细胞色素P4503A4抑制剂红霉素(500mg，每日4次)或克拉霉素(500mg，每日2次)联合应用，阿托伐他汀的血浆浓度增高。克拉霉素分别使阿托伐他汀的最大血药浓度和药时曲线下面积增加56%和80%。
【伊曲康唑】：合用阿托伐他汀40mg和伊曲康唑200mg/日，可导致前者AUC增加3倍。
【蛋白酶抑制剂】：蛋白酶抑制剂，已知的细胞色素P4503A4抑制剂，与阿托伐他汀合用时，增加阿托伐他汀血药浓度。
【柚子汁】：包含抑制细胞色素P450 3A4的一种或更多成分，可增加经过该酶代谢的药物血浆浓度。摄人240ml柚子汁使阿托伐他汀AUC增加37%，活性对羟基代谢物AUC降低20.4%。但是，摄入大量柚子汁(每天饮用超过1.2升，连续5天)增加阿托伐他汀和活性(阿托伐他汀和代谢物)HMG-CoA还原酶抑制剂AUC分别为2.5倍和1.3倍。所以，建议服用阿托伐他汀者不应同时摄人大量柚子汁。
【细胞色素P4503A4诱导剂】：细胞色素P4503A4诱导剂(利福平、苯妥英)对本品的作用不详。本品与该同工酶的其它底物间可能的相互作用不详，但对治疗指数窄的药物如Ⅲ类抗心律失常药物(胺碘酮)应予注意。
【其他联合治疗】
吉非贝齐/纤维酸衍生物：纤维酸衍生物可增加阿托伐他汀诱发肌病的危险。根据体外研究结果，吉非贝齐抑制阿托伐他汀的葡萄糖醛酸代谢途径，这可能导致阿托伐他汀血浆水平升高(见【注意事项】)。
地高辛：本品10mg与多个剂量的地高辛联合用药时，地高辛的稳态血浆浓度不受影响。本品每日一次80mg与地高辛联合用药时，地高辛浓度增加约20%。这是由于细胞膜转运蛋白P-糖蛋白受到抑制。患者服用地高辛应适当监测。
口服避孕药：本品与口服避孕药合用时，炔诺酮和乙炔雌二醇的血浆浓度增高。选用口服避孕药时应注意其浓度增高。
考来提泊(消胆胺)：考来替泊与本品合用时，阿托伐他汀及其活性代谢产物的血浆浓度下降约25%。但二药合用的降脂效果大于单一药物使用的降脂效果。
抗酸剂：本品与含有氢氧化镁和氢氧化铝的口服抗酸药混悬剂合用时，阿托伐他汀及其活性代谢产物的血浆浓度下降约35%;但其降低低密度脂蛋白胆固醇的作用未受影响。
华法林：本品与华法林合用，凝血酶原时间在最初几天内轻度下降，15天后恢复正常。即便如此，服用华法林的患者加服本品时应严密监测。
氨替比林：本品多个剂量与氨替比林联合用药时未发现对氨替比林清除的影响。
西咪替丁：有关本品与西咪替丁相互作用的研究未发现二者之间存在相互作用。
氨氢地平：联合应用阿托伐他汀80mg和氨氯地平10mg，在稳态浓度时，阿托伐他汀的药代动力学无改变。
其它：本品与降压药物或降糖药物合用的临床试验中，未发现有临床意义的药物相互作用。
【贮藏】 密闭保存。
【包装】 铝塑水泡眼包装；盒装；7片/盒。
【有效期】 36个月。 （以实际购买的商品标识为准）
【执行标准】 进口药品注册标准JX20070073
【说明书修订日期】 2007年12月11日
【生产企业】 辉瑞制药有限公司
【药代动力学】 【吸收】：阿托伐他汀口服后吸收迅速;1—2小时内血浆浓度达峰(Cmax)。吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。与口服溶液剂相比，阿托伐他汀片的生物利用度为95%～99%。绝对生物利用度约为12%。HMG-CoA还原酶抑制活性的全身利用度约为30%。全身利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首过效应。
【分布】：阿托伐他汀的平均分布容积约为381升。98%以上的阿托伐他汀与血浆蛋白结合。
【代谢】：阿托伐他汀由细胞色素P4503A4代谢成邻位和对位羟基衍生物及多种β氧化产物。除其他途径外，这些产物还经过葡萄糖醛酸化过程代谢。体外实验中，邻位和对位羟基化代谢物对HMG-CoA还原酶的抑制作用与阿托伐他汀相当。对HMG-CoA还原酶的循环抑制活性约70%是由活性代谢产物产生。
【清除】：阿托伐他汀主要经肝脏和/或肝外代谢后经胆汁清除。但是阿托伐他汀似无明显的肝肠再循环。阿托伐他汀的平均血浆消除半衰期约为14小时。因其活性代谢产物的作用，阿托伐他汀对HMG-CoA还原酶抑制活性的半衰期约20-30小时。
【特殊人群】
老年人：健康老年受试者中阿托伐他汀及其活性代谢产物的血浆浓度高于成年受试者，但降脂效果与年轻患者相当。
儿童：尚无儿童人群的药代动力学资料。
性别：女性的阿托伐他汀及其活性代谢产物的血浆浓度与男性的不同(在女性，Cmax增加约20%而AUC降低10%)。这些差异无临床显著性，因为对男性和女性的降脂效果也无临床显著差异。
肾功能不全患者：肾脏疾病对阿托伐他汀及其活性代谢产物的血浆浓度及降脂效果无任何影响。
肝功能不全患者：慢性酒精性肝病患者中阿托伐他汀及其活性产物的血浆浓度显著升高(Cmax约16倍，AUC约11倍)。
【药理毒理】 阿托伐他汀对大鼠无致癌作用。以mg/kg体重计算，大鼠的最大使用剂量比人的最大使用剂量(80mg/日)高63倍；以总抑制活性推算出的AUC(0-24)值计算，大鼠组数值商出8—16倍。用小鼠进行的一项2年研究中，小鼠的最大使用剂量按mg/kg体重计算比人的最大使用剂量高250倍，雄性鼠肝细胞腺瘤和雌性鼠肝细胞癌的发生率在最大使用剂量下增加。按AUC(0-24)计算，小鼠的全身用药量比人的高出6—11倍。在有和无代谢激活条件下进行的4项体内试验及1项体外试验都证实阿托伐他汀无致基因突变和致染色体畸变性。在动物试验中，雄性动物和雌性动物使用剂量分别高至175mg/kg/天和225mg/kg/天，阿托伐他汀未对动物的生育能力产生任何影响，也无致畸性。
【药物过量】 本品药物过量尚无特殊治疗措施。一旦出现药物过量，病人应根据需要采取对症治疗及支持性治疗措施。应检查患者的肝功能和监测血清肌酸磷酸激酶水平。由于大量阿托伐他汀与血浆蛋白结合，血液透析不能明显加速阿托伐他汀的清除。
Ⅱ 他汀类药物会引起皮肤痒
不会引起皮肤搔痒，它们是镇静类药物，有抑制神经的作用！
Ⅲ 吃他汀类药物的朋友，若身体出现这3种情况，需及时停药
导语：一提到他汀类药物，相信大家并不陌生。他汀类药物在很大程度上能够降低心脏疾病患者或危险人群的心脏病发作次数。
另外，他汀类药物还可以起到降低血脂、稳定斑块的作用，改善血管内皮细胞、抗血管内炎症、避免心肌梗死等等，足以体现出它的价值。
然而，凡事都有两面性，这也让不少患者担心害怕。
01他汀服用时间一般在什么时候？
他汀类药物对于需要降血脂的人群，的确是一个神药，但是对于服药时间一定要清楚，才可以发挥他汀类药物最大的降脂效果，尽量选择睡前服用。
对于成年人的初始剂量为10mg-20mg，一天一次，睡前服用。除此之外早上也可以服用，通常成年人开始的剂量为每天10mg，晚间顿服。
若患上冠心病，可以20mg当成初始剂量，晚间顿服。
02
吃他汀类药物的朋友，若身体出现这3种情况，需及时停药
肝功能损伤
他汀类药物能够抑制肝脏合成胆固醇，因此他汀需要买肝脏的代谢，所以对于肝脏也会带来损伤。
特别是长期吃他汀类药物的人群，很容易出现转氨酶含量上升，而且概率达到了0.5%~3%，尤其是服药前三个月，服用剂量大，带来的风险也就越大。
通常情况下，转氨酶含量升高三位以上要立即停药，对于大多数停药后的人群，长辈来量会慢慢平稳。
他汀并非是肝毒性药物，哪怕是有的人出现转氨酶升高的情况，如果及时做好监测并且处理，不会担心给身体带来多大危害。
肌肉酸痛
如果服用他汀类药物很容易出现肌病，也就是肌肉损伤。通常表现为全身乏力发热，肌肉酸痛，情况危急还会引起肾衰竭。
对于这种现象一般要检查一下肌酸激酶。如果肌酸激酶超过了正常范围的5倍，要立马停药，或者换成其他的药物。
对于轻度升高的人群可以先观察一下情况，如果不良症状严重需及时调整药物。
严重过敏反应
对于药物过敏的现象也是比较常见的，特别是青霉素。
其实生活中有不少药物都会出现过敏反应，当然他汀类药物也不例外，总的来讲他汀类药物带来的过敏现象并不是很严重，
典型表现是皮疹，皮肤瘙痒等等。而且这种表现主要是在服药一周左右，一般情况下不用停药。
但也存在着极少数过敏性体质的人群会出现特异质反应，服用他汀类药物后会出现严重过敏反应，而此时及时停药才是正确的选择。
03服用他汀时，有哪些错误事项需要避开?
服药期间饮食不节制
对于患有高血脂以及心血管疾病的人群，并不代表服用他汀，就可以放松警惕了。想要控制病情，及早恢复，还需要饮食的辅助。
比如在服药期间要远离高油脂、高胆固醇的食物，比如肥肉动物肝脏等等。
如果经常吃这种油腻刺激的食物，不利于药效的发挥，起不到稳定疾病的作用。
擅自增加剂量
有一些人群在服用他汀期间，觉得他听带来的效果比较理想，心情急切，想要及早恢复会议，擅自增加药量。
对于这种行为存在着一定的风险性，而且不建议增加药量，
否则会让肝脏的负担以及代谢变得越来越沉重，大量服用药物，还会引起血管干扰素运转受损，血管收缩、舒张被打乱，阻碍了血液的流通，而且也不利于降低血脂。