① 抗组胺药物的地氯雷他定
【商品名】恩理思;芙必叮;Calrinex;Neoclarityn ;Aerius
【异名】DescarboethoxyIoratadine ;NEW 2001;脱羧氯雷他定;去氯雷他定;去乙氧基羰基氯雷他定
【化学名】8-氯-6,11-二氢-11-(4-哌啶亚基)-5H-苯并-[5,6]环庚烷[1,2-b]吡啶
【体内过程】口服吸收良好,口服约3小时达血浆峰值浓度, 消除半衰期约27小时,证据表明连续给药不会在体内产生有临床相关意义的药物蓄积,没有发现食物对地氯雷他定的代谢产生影响。
【药理机制】地氯雷他定为第二代抗组胺药氯雷他定的主要活性代谢产物,为长效三环类的第三代抗组胺药,其药理作用氯雷他定相似,但作用更强,副作用更少。人类口服地氯雷他定的药效约是氯雷他定的10至20 倍,在动物约是氯雷他定的2.5至4倍,在拮抗人类支气管平滑肌细胞的H1 受体的作用也强于氯雷他定,且具有强极性,不易通过血脑屏障。地氯雷他定对外周神经H1组胺受体选择性比氯雷他定更强、且作用时间长。地氯雷他定无中枢神经抑制作用,对酒精也无强化作用,因此对酒精引起的精神运动变化无易化(加强)作用,也没有发现抗胆碱作用,与氯雷他定等第二代抗组胺药物相比,地氯雷他定对心脏无毒性作用,Schering-Plough研究所的报道指出,高剂量地氯雷他定对受试者不产生心血管毒副作用,在该项研究中,24例健康受试者口服地氯雷他定45mg/天(临床用量的9倍)或安慰剂,连续10天,期间进行31次心电图监测,QTc延长幅度不超过6.5%(或24msec),口服地氯雷他定的受试者的最大QTc为433msec,服用安慰剂的最大QTc为429msec,PR间期①及QRS时间无差异,表明地氯雷他定对心电图指标无明显影响,是一种安全有效的抗组胺药。
由于地氯雷他定是氯雷他定的代谢产物,其药理机制与氯雷他定相似,除可阻断组胺与H1受体的结合外,还有其他抗炎活性包括:①抑制IgE和非IgE介导的嗜碱/肥大细胞合成IL-4和IL-13的能力;②嗜碱/肥大细胞等炎性细胞膜稳定作用,抑制组胺、前列腺素等炎性介质的释放;③抑制RANTES等粘附分子的表达;④阻止炎性细胞的跨内皮运动和炎性细胞的趋化和浸润等作用。因此可以认为地氯雷他定是一种具有多途径拮抗变应性炎症性质的抗过敏药物。
【临床应用】地氯雷他定在美国已完成Ⅲ期临床研究,Schering-Plough公司已向FDA递交新药申请,尚未批准上市,但2001年1月已经获欧盟EMEA批准上市,我国也已经批准上市,用于成人和12岁以上儿童的季节性过敏性鼻炎和慢性荨麻疹的治疗,也可用于哮喘病的辅助治疗。
地氯雷他定是一种迅速崩解的片剂配方,临床可用于治疗各类过敏性疾病,包括:季节性过敏性鼻炎、过敏性哮喘、过敏性皮肤病,与第一代和第二代抗组胺药物相比,具有作用强、起效快、作用时间长、毒副反应低等优点。
【用法和剂量】5mg/片,成人和12岁以上儿童每天5mg,虽然剂量仅为氯雷他定剂量的50%,而抗组胺作用更强。
【副作用】没有发现明显的心脏毒副作用,中枢神经抑制副作用的发生率很低,抗胆碱作用也较轻微,偶有眩晕、头痛、疲劳和口干等。与现有抗组胺药不同可与细胞色素酶抑制剂联合使用:Schering-Plough研究所的研究报告表明地氯雷他定与细胞色素P450抑制剂如酮康唑和合用无心血管毒副作用,在该项研究中,24例健康受试者交叉口服地氯雷他定7.5mg qd+酮康唑200mg bid连续10天,结果显示两者合用对受试者最大QTc及平均最大QTc无延长,另外,酮康唑对地氯雷他定的药代动力学参数无明显影响。地氯雷他定最常见的毒副反应为头痛,合用酮康唑不增加头痛的发生率。
【注意事项】
1.由于对12岁以下儿童的安全性和药效学资料尚无定论,故暂时不推荐用于12岁以下儿童;
2. 有严重肝、肾功能损害者慎用,
3.可从乳汁分泌,故哺乳期妇女禁用,妊娠期妇女也应慎用
② 抗组织胺药有哪几种
建议:苯海拉明药理作用:本品是问世最早的受体拮抗剂。皮肤科广泛用于一切瘙痒性变态反应性疾病,如荨麻疹、过敏性皮炎、湿疹、瘙痒症等。 不良反应:常见头晕、嗜睡、口干恶心、倦乏、偶见皮疹和红细胞减少;长期应用达6个月以上可引起贫血。 注意事项:高空作业操作机器的人及驾驶员禁用。乳母、新生儿禁用。 扑尔敏药理作用:有较强的抗组胺作用,广泛用于一切瘙痒性变态反应性皮肤病。 不良反应:可见嗜睡、口干等,但较苯海拉明轻。可诱发癫痫。小儿服用过量可出现幻觉、不安和语无伦次。用水化氯醛处理后可恢复。 注意事项:同苯海拉明。另外明显前列腺肥大、幽门十二指肠梗塞均应禁用。 息斯敏(注:息斯敏可致人心血管系统副作用甚至死亡,医院已停开) 药理作用:本品为长效组胺受体拮抗剂,用于慢性和季节性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹和其他各种过敏性疾病。 不良反应:多数患者出现嗜睡、倦怠。长期服用可增加食欲,导致体重增加。 注意事项:孕妇慎用。禁止和酮康唑、伊曲康唑、红霉素同时使用。 敏迪药理作用:本品为非中枢抑制性的组胺受体拮抗剂。用于急性或慢性荨麻疹,过敏性鼻炎、虫咬皮炎、湿疹、皮肤瘙痒症等. 不良反应:头痛、多汗、口干以及轻微胃肠不适。近两年报道大剂量应用时对心脏有毒性,心电图OT间期延长及尖端扭转型室性心跳过速。 注意事项:有心脏病者,对本品过敏者禁用。 开瑞坦(克敏能) 药理作用:是一种强力长效的抗组胺药,用于急性或慢性荨麻疹,过敏性鼻炎及其他过敏性皮肤病。 不良反应:个别患者出现荨麻疹、乏力头痛口干等反应。 注意事项:两岁以下及孕妇哺乳慎用。 仙特敏(仙特明) 药理作用:本品系羟嗪在人体内代谢物。作用特点是抑制组胺介导和变态反应早期,并进一步减少与变态反应晚期相关的炎症嗜酸细胞移行介质释放.用于慢性特发性荨麻疹(包括人工荨麻疹、寒冷性荨麻疹、日光性荨麻疹、压力性荨麻疹)、异位性皮炎、嗜酸性脓胞性毛发炎、常年性变态反应性鼻炎、枯草热、结膜炎、哮喘等等。 不良反应:一般无困倦及嗜睡等副作用,少数人有较轻度口干、激动、头痛等。 葡萄糖酸钙药理作用:本品为非特应性脱敏剂,皮肤科用于荨麻疹、湿疹、皮炎、血管性水肿、紫癜、多形红斑、老年瘙痒症等。 不良反应:静注时全身发热,注射太快或者量太大时,可发生心脏骤停。本品对血管壁有刺激。少数人静注时可引起软组织钙化,并发严重手臂前臂肋膜室综合症,一过性失声及过敏性休克。
③ 治疗丘疹性寻麻疹可以吃那些抗组胺药效果好一些
问题分析:
你好,丘疹性荨麻疹是一种常见的过敏性皮肤病,临床表现为大小不等的风疹块损害,骤然发生,迅速消退,瘙痒剧烈,痊愈后不留痕迹。患者一般多为过敏。
意见建议:
建议;治疗祛除病因并加以避免,可以选用抗组织胺药缓解瘙痒症状,如氯苯那敏,息斯敏,异丙嗪,酮替芬,赛庚啶,开瑞坦等。严重急性荨麻疹可以选用糖皮质激素迅速控制症状。患者常用抗组织胺类药物,往往也有耐药现象,可以交换使用。
④ 抗组胺药,糖皮质激素,抗生素,抗病毒药物内用药在皮肤科治疗的区别。求言简意赅。
您好,这几种药物的适应症不一样的,如果是病毒感染导致的选用抗病毒药物,如果是细菌感染导致的选用抗生素,如果是过敏,湿疹等皮肤病的话可以选用抗组胺药物和糖皮质激素
⑤ 治疗皮肤病的药物都有哪些
你好,很高兴回答你的问题,饮食治疗的目的是改变饮食习惯,调整消化道版功能,权保持毛囊皮脂腺的通畅,利于皮脂物质的排出,减轻
毛囊皮脂腺炎症.
意见建议:注意休息,减少失眠,避免便秘,适当进行体育活动,情绪活泼愉快,力求避免焦虑最根本和有效的办法是抑制皮脂异常分泌,减轻皮损处的炎症反应,彻底排毒防止组胺和组胺受体的释放,起止痒作用。最好是适当运用焱 立 康治疗,都可以有效好转的。
如果对你有所帮助 谢谢采纳祝您健康!
⑥ 有什么药能止痒
在秋冬季节选用橘皮。因为皮肤瘙痒病并不是由感染或过敏引起的,版还是只需要生活调节。
另外权,常能收到很好的效果、薏米、莲子,这也是不可取的。因此,切莫把抗组胺药当止痒药来吃。
有些人在皮肤瘙痒时喜欢用一些抗生素或激素类药膏涂抹、肌肤失养,或脾虚湿蕴、外受风邪所致。中医认为,皮肤瘙痒病多由于血虚风燥、大枣、当归等健脾养血的中药做成药粥。所以,患了皮肤瘙痒病应该去看一下医生,是用药物治疗,而且可能会引起一些不良反应,用这些药根本没有用。根据此病机运用中药进行调理目前很多人把抗组胺药(也就是我们常说的抗过敏药)当“止痒药”来用。但抗组胺药虽然对主要由组胺致痒的过敏性皮肤病有较好的止痒作用,但它对其他疾病,如皮肤瘙痒病引起的瘙痒就没有明显的止痒作用了,要由医生来定。
笔者在多年的临床观察发现,中医在治疗皮肤瘙痒病上效果还是不错的