Ⅰ 服用立普妥皮膚過敏
1.全球處方量最多的降膽固醇葯物和排名第一的處方葯；
2.顯著降低低密度脂蛋白膽固醇和甘油三酯水平；
3.每日一次，服用方便。
金象價：￥79.60 VIP價：￥78.01
市 場 價：￥82.00
折 扣：98折 節省：￥2.40
註：請仔細閱讀說明書並按說明使用或在葯師指導下購買和使用
【葯品名稱】 通用名：阿托伐他汀鈣片
英文名：Atorvastatin Calcium Tablets
漢語拼音：Atuofatatinggai Pian
【成 份】 本品主要成份為阿托伐他汀鈣。
化學名稱：[R-(R*,R*)]—2—(4—氟苯基)- β, δ -二羥基-5-(1-甲基乙基)—3—苯基-4—[(苯胺基)羰基]-1H-吡咯—1—庚酸鈣鹽(2：1)三水合物
分子式：(C33H34FN2O5)2Ca.3H2O
分子量：1209.42
【性 狀】 本品為白色橢圓形薄膜衣片。
【作用類別】
【適 應 症】 高膽固醇血症
原發性高膽固醇血症患者，包括家族性高膽固醇血症(雜合子型)或混合性高脂血症(相當於Fredrickson分類法的Ⅱa和Ⅱb型)患者，如果飲食治療和其它非葯物治療療效不滿意，應用本品可治療其總膽固醇升高、低密度脂蛋白膽固醇升高、載脂蛋白B升高和甘油三酯升高。
在純合子家族性高膽固醇血症患者，阿托伐他汀鈣可與其它降脂療法(如LDL血漿透析法)合用或單獨使用(當無其它治療手段時)，以降低總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。
【用法用量】 病人在開始本品治療前，應進行標準的低膽固醇飲食控制，在整個治療期間也應維持合理膳食。應根據低密度脂蛋白膽固醇基線水平、治療目標和患者的治療效果進行劑量的個體化調整。
常用的起始劑量為10mg，每日一次。劑量調整時間間隔應為4周或更長。本品最大劑量為每天一次80mg。阿托伐他汀每日用量可在一天內的任何時間一次服用，並不受進餐影響。
對於確診的冠心病患者或缺血事件危險性增加的其他患者治療目標是LDL-C<3mmol/L(或<115mg/dL)和總膽固醇<5mmol/L(或<190mg/dL)。
【原發性高膽固醇血症和混合性高脂血症的治療】
大多數患者服用阿托伐他汀鈣每日一次10mg，其血脂水平可得到控制。治療2周內可見明顯療效，治療4周內可見最大療效。長期治療科維持療效。
【雜合子型家族性高膽固醇血症的治療】
患者初始劑量為每日10mg。應遵循劑量的個體化原則並每4周為時間間隔逐步調整劑量至每日40mg。如果仍然未達到滿意療效，可選擇將劑量調整至最大劑量每日80mg或以每日40mg本品配用膽酸螯合劑治療。
【純合子型家族性高膽固醇血症的治療】
在一項由64例患者參加的慈善性用葯研究中，其中46例患者有相應的LDL受體信息。這46例患者的LDL-C平均下降21%。本品的劑量可增至每日80mg。
對於純合子型家族性高膽固醇血症患者，本品的推薦劑量是每日10-80mg。阿托伐他汀鈣應作為其它降脂治療措施(如LDL血漿透析法)的輔助治療。或當無這些治療條件時，本品可單獨使用。
【腎功能不全患者用葯劑量】
腎臟疾病既不會對本品的血漿濃度產生影響，也不會對其降脂效果產生影響，所以無需調整劑量。
【不良反應】 本品最常見的不良反應為便秘、胃腸脹氣、消化不良和腹痛，通常在繼續用葯後緩解。
臨床試驗中低於2%的患者因與本品有關的不良反應而中斷治療。
根據臨床研究的數據和上市後廣泛經驗，立普妥的不良事件如下述。
按照慣例，不良事件的估計頻率排序為：常見(≥1/100,<1/10)；不常見(≥1/1000, <1/100)；罕見(≥1/10000，<1/1000)；非常罕見(<1/10000)。
【胃腸道異常】
常見：便秘，胃腸脹氣，消化不良，惡心，腹瀉。
不常見：厭食、嘔吐。
【血液和淋巴系統異常】
不常見：血小板減少症。
【免疫系統異常】
罕見：變態反應。
非常罕見：過敏反應。
【內分泌紊亂】
不常見：脫發，高糖血症，低糖血症，胰腺炎。
【精神】
常見：失眠。
不常見：健忘症。
【神經系統異常】
常見：頭痛，頭暈，感覺異常，感覺遲鈍。
不常見：外周神經病。
【肝-膽異常】
罕見：肝炎，膽汁郁積性黃疸。
【皮膚/四肢】
常見：皮疹，瘙癢。
不常見：風疹。
非常罕見：血管神經性水腫，大皰性皮疹(包括多形性紅斑，Stevens-Johnson綜合征和毒性表皮鬆解症)。
【耳-迷路異常】
不常見：耳鳴。
【骨骼肌肉異常】
常見：肌痛，關節痛。
不常見：肌病。
罕見：肌炎，橫紋肌溶解症。
【生殖系統異常】
不常見：陽痿。
【一般異常】
常見：衰弱，胸痛，背痛，外周水腫。
不常見：不適，體重增加。
研究：
與其它HMG-CoA還原酶抑制劑相似，服用本品的患者中有2.5%的病人出現血清磷酸肌酸激酶(CPK)升高大於正常上限3倍。服用本品的患者中0.4%的病人其磷酸肌酸激酶升高大於正常上限10被。(參見【注意事項】)
【禁 忌】 對本品所含的任何成分過敏者禁用。活動性肝病患者、血清轉氨酶持續升高超過正常上限3倍且原因不明者、肌病、孕期、哺乳期及任何未採取適當避孕措施的育齡婦女禁用本品。
【特殊人群用葯】 【孕婦及哺乳期婦女用葯】
孕期和哺乳期婦女經用阿托伐他汀鈣片。育齡婦女應採取適當的避孕措施。阿托伐他汀對孕婦和哺乳期婦女的安全性尚未得到證實。
動物試驗證實，HMG-CoA還原酶抑制劑對胚胎和嬰兒的生長發育可能產生影響。當服用阿托伐他汀劑量超過20mg/kg/日(相當於臨床人體給葯劑量)時，大鼠後代發育遲緩，出生後存活率下降。
大鼠血漿中的阿托伐他汀及其活性代謝產物的濃度與其乳汁中的濃度相同。該葯及其活性代謝產物是否在人乳中分泌尚不清楚。
【兒童用葯】
兒童使用本品應有專科醫生判斷。本品在兒童的治療經驗僅限於少數(4到17歲)患有嚴重脂質紊亂如純合子家族性高膽固醇血症的患者。
本品在這一患者人群的推薦起始劑量為10mg/日。根據患者的反應和耐受性，劑量可增加至每日80mg。尚無本品對該人群生長發育的安全性資料。
【老年患者用葯】
在年齡70歲以上的老年人使用推薦劑量的阿托伐他汀鈣，其療效和安全性與普通人群沒有區別。
【注意事項】 肝臟影響:
開始治療前應做肝功檢查並定期復查。患者出現任何提示有肝臟損害的症狀或體征時應檢查肝功能。轉氨酶水平升高的患者應加以監測直至恢復正常。如果轉氨酶持續升高超過正常值3倍以上，建議減低劑量或停用本品(見【不良反應】)。
骨骼肌影響:
與其他HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，在罕見情況下，阿托伐他汀可能影響骨骼肌，引起肌痛，肌炎和肌病，可能進展為威脅生命的橫紋肌溶解症，表現為CPK明顯升高(超過正常上限10倍以上)、肌球蛋白血症和肌球蛋白尿，導致腎衰。
【治療前】
阿托伐他汀慎用於易感橫紋肌溶解症的患者。下列情況應在治療前測定CPK：
--腎功能異常
--甲狀腺功能低下
--個人或家族遺傳肌病史
--既往他汀類或貝特類葯物肌損傷史
--既往肝病史和/或大量飲酒
--對於70歲以上的老年人，可根據是否存在其他橫紋肌溶解症易感因素，來判斷該項檢查的必要性。
在上述情況下，應權衡治療危險-治療獲益比，推薦進行臨床監測。
若基線CPK水平明顯升高(超過正常上限5倍)，不應開始治療。
肌酸磷酸激酶測定
劇烈運動或存在任何可能使CPK增加的因素時，不應測定CPK，這會使結果解釋發生困難。如CPK基線水平顯著升高(超過正常上限5倍)，應於5-7天內復查以核實結果。
--患者應迅速報告肌痛、抽筋或無力(尤當伴有不適或發熱時)。
--若正在服葯過程中出現以上症狀，應測定CPK。一旦發現顯著升高(超過正常上限5倍)，應終止治療。
--如肌肉症狀嚴重，引起日常不適，即使CPK水平≤5倍正常上限，也應考慮終止治療。
--若症狀緩解，CPK水平恢復正常，在密切監測下，可重新使用阿托伐他汀或換用另一類他汀，應從最小劑量開始。
--如臨床上發生CPK水平超過正常上限10倍或確診/疑診橫紋肌溶解症時，必須停用阿托伐他汀。
阿托伐他汀與下列葯物合用時可增加發生橫紋肌溶解的危險性如：環孢菌素，紅黴素，克拉黴素，伊曲康唑，酮康唑，奈法唑酮，煙酸，吉非貝齊，其他纖維酸衍生物或HIV蛋白酶抑制劑(見【葯物相互作用】和【不良反應】)。
對半乳糖不耐受、人乳糖缺乏、或有葡萄糖-半乳糖吸收障礙等罕見遺傳疾病的患者不應服用本品。
【批准文號】 國葯准字：J20070061；進口葯品注冊證號：H20070310，BH20070310。
【葯理作用】 阿托伐他汀屬於HMG-CoA還原酶抑制劑(葯品分類代碼為C10AA05)。
阿托伐他汀是HMG-CoA還原酶的選擇性、競爭性抑制劑，HMG-CoA還原酶為一限速酶，該酶將3-羥基-3-甲基—戊二醯基輔酶A轉化為甲羥戊酸(包括膽固醇在內的固醇的前體)。甘油三酯和膽固醇在肝臟內合並成極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL)並釋放到血漿中以進一步輸送至周圍組織。低密度脂蛋白膽固醇(LDL)由極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL)形成並主要通過受體對高親和力的低密度脂蛋白膽固醇(LDL)分解代謝。
阿托伐他汀通過抑制肝臟內HMG-CoA還原酶及膽固醇的生物合成從而降低血漿中膽固醇和血清脂蛋白濃度，並通過增加細胞表面的肝臟LDL受體以增強LDL的攝取和代謝。
阿托伐他汀降低低密度脂蛋白膽固醇生成和低密度脂蛋白膽固醇顆粒數。阿托伐他汀導致低密度脂蛋白膽固醇受體活性顯著和持久性增加，進而循環中的低密度脂蛋白膽固醇顆粒質量發生有益變化。阿托伐他汀可有效降低純合子家族性高膽固醇血症患者的低密度脂蛋白膽固醇水平，通常降脂類葯物對這類患者的療效不佳。
【葯物相互作用】 當他汀類葯物與環孢菌素，纖維酸衍生物，大環內酯類抗生素(包括紅黴素)，康唑類抗真菌葯或煙酸合用時，發生肌病的危險性增加。在極罕見情況下，可導致橫紋肌溶解，伴有肌球蛋白尿而後繼發腎功能不全。因此，應仔細權衡合用的風險-收益比(見【注意事項】)。
【細胞色素P4503A4抑制劑】：阿托伐他汀經細胞色素P4503A4代謝，本品與P4503A4的抑制劑(環孢菌素、大環內酯類抗生素如紅黴素或克拉黴素和康唑類抗真菌葯如伊曲康唑及HIV蛋白酶抑制劑)合用時可能發生葯物的相互作用。合並用葯導致阿托伐他汀血漿濃度增加，所以，當阿托伐他汀與上述葯物合用時尤應注意(見【注意事項】)。
【紅黴素、克拉黴素】：阿托伐他汀每日一次10mg分別和細胞色素P4503A4抑制劑紅黴素(500mg，每日4次)或克拉黴素(500mg，每日2次)聯合應用，阿托伐他汀的血漿濃度增高。克拉黴素分別使阿托伐他汀的最大血葯濃度和葯時曲線下面積增加56%和80%。
【伊曲康唑】：合用阿托伐他汀40mg和伊曲康唑200mg/日，可導致前者AUC增加3倍。
【蛋白酶抑制劑】：蛋白酶抑制劑，已知的細胞色素P4503A4抑制劑，與阿托伐他汀合用時，增加阿托伐他汀血葯濃度。
【柚子汁】：包含抑制細胞色素P450 3A4的一種或更多成分，可增加經過該酶代謝的葯物血漿濃度。攝人240ml柚子汁使阿托伐他汀AUC增加37%，活性對羥基代謝物AUC降低20.4%。但是，攝入大量柚子汁(每天飲用超過1.2升，連續5天)增加阿托伐他汀和活性(阿托伐他汀和代謝物)HMG-CoA還原酶抑制劑AUC分別為2.5倍和1.3倍。所以，建議服用阿托伐他汀者不應同時攝人大量柚子汁。
【細胞色素P4503A4誘導劑】：細胞色素P4503A4誘導劑(利福平、苯妥英)對本品的作用不詳。本品與該同工酶的其它底物間可能的相互作用不詳，但對治療指數窄的葯物如Ⅲ類抗心律失常葯物(胺碘酮)應予注意。
【其他聯合治療】
吉非貝齊/纖維酸衍生物：纖維酸衍生物可增加阿托伐他汀誘發肌病的危險。根據體外研究結果，吉非貝齊抑制阿托伐他汀的葡萄糖醛酸代謝途徑，這可能導致阿托伐他汀血漿水平升高(見【注意事項】)。
地高辛：本品10mg與多個劑量的地高辛聯合用葯時，地高辛的穩態血漿濃度不受影響。本品每日一次80mg與地高辛聯合用葯時，地高辛濃度增加約20%。這是由於細胞膜轉運蛋白P-糖蛋白受到抑制。患者服用地高辛應適當監測。
口服避孕葯：本品與口服避孕葯合用時，炔諾酮和乙炔雌二醇的血漿濃度增高。選用口服避孕葯時應注意其濃度增高。
考來提泊(消膽胺)：考來替泊與本品合用時，阿托伐他汀及其活性代謝產物的血漿濃度下降約25%。但二葯合用的降脂效果大於單一葯物使用的降脂效果。
抗酸劑：本品與含有氫氧化鎂和氫氧化鋁的口服抗酸葯混懸劑合用時，阿托伐他汀及其活性代謝產物的血漿濃度下降約35%;但其降低低密度脂蛋白膽固醇的作用未受影響。
華法林：本品與華法林合用，凝血酶原時間在最初幾天內輕度下降，15天後恢復正常。即便如此，服用華法林的患者加服本品時應嚴密監測。
氨替比林：本品多個劑量與氨替比林聯合用葯時未發現對氨替比林清除的影響。
西咪替丁：有關本品與西咪替丁相互作用的研究未發現二者之間存在相互作用。
氨氫地平：聯合應用阿托伐他汀80mg和氨氯地平10mg，在穩態濃度時，阿托伐他汀的葯代動力學無改變。
其它：本品與降壓葯物或降糖葯物合用的臨床試驗中，未發現有臨床意義的葯物相互作用。
【貯藏】 密閉保存。
【包裝】 鋁塑水泡眼包裝；盒裝；7片/盒。
【有效期】 36個月。 （以實際購買的商品標識為准）
【執行標准】 進口葯品注冊標准JX20070073
【說明書修訂日期】 2007年12月11日
【生產企業】 輝瑞制葯有限公司
【葯代動力學】 【吸收】：阿托伐他汀口服後吸收迅速;1—2小時內血漿濃度達峰(Cmax)。吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。與口服溶液劑相比，阿托伐他汀片的生物利用度為95%～99%。絕對生物利用度約為12%。HMG-CoA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。全身利用度較低的原因在於進入體循環前胃腸粘膜清除和/或肝臟首過效應。
【分布】：阿托伐他汀的平均分布容積約為381升。98%以上的阿托伐他汀與血漿蛋白結合。
【代謝】：阿托伐他汀由細胞色素P4503A4代謝成鄰位和對位羥基衍生物及多種β氧化產物。除其他途徑外，這些產物還經過葡萄糖醛酸化過程代謝。體外實驗中，鄰位和對位羥基化代謝物對HMG-CoA還原酶的抑製作用與阿托伐他汀相當。對HMG-CoA還原酶的循環抑制活性約70%是由活性代謝產物產生。
【清除】：阿托伐他汀主要經肝臟和/或肝外代謝後經膽汁清除。但是阿托伐他汀似無明顯的肝腸再循環。阿托伐他汀的平均血漿消除半衰期約為14小時。因其活性代謝產物的作用，阿托伐他汀對HMG-CoA還原酶抑制活性的半衰期約20-30小時。
【特殊人群】
老年人：健康老年受試者中阿托伐他汀及其活性代謝產物的血漿濃度高於成年受試者，但降脂效果與年輕患者相當。
兒童：尚無兒童人群的葯代動力學資料。
性別：女性的阿托伐他汀及其活性代謝產物的血漿濃度與男性的不同(在女性，Cmax增加約20%而AUC降低10%)。這些差異無臨床顯著性，因為對男性和女性的降脂效果也無臨床顯著差異。
腎功能不全患者：腎臟疾病對阿托伐他汀及其活性代謝產物的血漿濃度及降脂效果無任何影響。
肝功能不全患者：慢性酒精性肝病患者中阿托伐他汀及其活性產物的血漿濃度顯著升高(Cmax約16倍，AUC約11倍)。
【葯理毒理】 阿托伐他汀對大鼠無致癌作用。以mg/kg體重計算，大鼠的最大使用劑量比人的最大使用劑量(80mg/日)高63倍；以總抑制活性推算出的AUC(0-24)值計算，大鼠組數值商出8—16倍。用小鼠進行的一項2年研究中，小鼠的最大使用劑量按mg/kg體重計算比人的最大使用劑量高250倍，雄性鼠肝細胞腺瘤和雌性鼠肝細胞癌的發生率在最大使用劑量下增加。按AUC(0-24)計算，小鼠的全身用葯量比人的高出6—11倍。在有和無代謝激活條件下進行的4項體內試驗及1項體外試驗都證實阿托伐他汀無致基因突變和致染色體畸變性。在動物試驗中，雄性動物和雌性動物使用劑量分別高至175mg/kg/天和225mg/kg/天，阿托伐他汀未對動物的生育能力產生任何影響，也無致畸性。
【葯物過量】 本品葯物過量尚無特殊治療措施。一旦出現葯物過量，病人應根據需要採取對症治療及支持性治療措施。應檢查患者的肝功能和監測血清肌酸磷酸激酶水平。由於大量阿托伐他汀與血漿蛋白結合，血液透析不能明顯加速阿托伐他汀的清除。
Ⅱ 他汀類葯物會引起皮膚癢
不會引起皮膚搔癢，它們是鎮靜類葯物，有抑制神經的作用！
Ⅲ 吃他汀類葯物的朋友，若身體出現這3種情況，需及時停葯
導語：一提到他汀類葯物，相信大家並不陌生。他汀類葯物在很大程度上能夠降低心臟疾病患者或危險人群的心臟病發作次數。
另外，他汀類葯物還可以起到降低血脂、穩定斑塊的作用，改善血管內皮細胞、抗血管內炎症、避免心肌梗死等等，足以體現出它的價值。
然而，凡事都有兩面性，這也讓不少患者擔心害怕。
01他汀服用時間一般在什麼時候？
他汀類葯物對於需要降血脂的人群，的確是一個神葯，但是對於服葯時間一定要清楚，才可以發揮他汀類葯物最大的降脂效果，盡量選擇睡前服用。
對於成年人的初始劑量為10mg-20mg，一天一次，睡前服用。除此之外早上也可以服用，通常成年人開始的劑量為每天10mg，晚間頓服。
若患上冠心病，可以20mg當成初始劑量，晚間頓服。
02
吃他汀類葯物的朋友，若身體出現這3種情況，需及時停葯
肝功能損傷
他汀類葯物能夠抑制肝臟合成膽固醇，因此他汀需要買肝臟的代謝，所以對於肝臟也會帶來損傷。
特別是長期吃他汀類葯物的人群，很容易出現轉氨酶含量上升，而且概率達到了0.5%~3%，尤其是服葯前三個月，服用劑量大，帶來的風險也就越大。
通常情況下，轉氨酶含量升高三位以上要立即停葯，對於大多數停葯後的人群，長輩來量會慢慢平穩。
他汀並非是肝毒性葯物，哪怕是有的人出現轉氨酶升高的情況，如果及時做好監測並且處理，不會擔心給身體帶來多大危害。
肌肉酸痛
如果服用他汀類葯物很容易出現肌病，也就是肌肉損傷。通常表現為全身乏力發熱，肌肉酸痛，情況危急還會引起腎衰竭。
對於這種現象一般要檢查一下肌酸激酶。如果肌酸激酶超過了正常范圍的5倍，要立馬停葯，或者換成其他的葯物。
對於輕度升高的人群可以先觀察一下情況，如果不良症狀嚴重需及時調整葯物。
嚴重過敏反應
對於葯物過敏的現象也是比較常見的，特別是青黴素。
其實生活中有不少葯物都會出現過敏反應，當然他汀類葯物也不例外，總的來講他汀類葯物帶來的過敏現象並不是很嚴重，
典型表現是皮疹，皮膚瘙癢等等。而且這種表現主要是在服葯一周左右，一般情況下不用停葯。
但也存在著極少數過敏性體質的人群會出現特異質反應，服用他汀類葯物後會出現嚴重過敏反應，而此時及時停葯才是正確的選擇。
03服用他汀時，有哪些錯誤事項需要避開?
服葯期間飲食不節制
對於患有高血脂以及心血管疾病的人群，並不代表服用他汀，就可以放鬆警惕了。想要控制病情，及早恢復，還需要飲食的輔助。
比如在服葯期間要遠離高油脂、高膽固醇的食物，比如肥肉動物肝臟等等。
如果經常吃這種油膩刺激的食物，不利於葯效的發揮，起不到穩定疾病的作用。
擅自增加劑量
有一些人群在服用他汀期間，覺得他聽帶來的效果比較理想，心情急切，想要及早恢復會議，擅自增加葯量。
對於這種行為存在著一定的風險性，而且不建議增加葯量，
否則會讓肝臟的負擔以及代謝變得越來越沉重，大量服用葯物，還會引起血管幹擾素運轉受損，血管收縮、舒張被打亂，阻礙了血液的流通，而且也不利於降低血脂。