A. 醫學上的NSAIDS是什麼意思
猴獲得性免疫缺陷綜合症
B. NSAIDs的作用機制是什麼，其常見的副作用有哪些
NSAIDs通過抑制環氧化酶活抄性，減少前列腺素合成而具有抗炎、止痛、退熱、消腫作用。環氧化酶有兩種同功異構體，即環氧化酶-1(COX-1)和環氧化酶-2(COX-2)。
由於NSAIDs使前列腺素的合成減少，故可出現相應的不良反應，如胃腸道不良反應：惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、腹脹、食慾減退，嚴重者有消化道潰瘍、出血、穿孔等；腎臟不良反應：腎灌注量減少，出現水鈉瀦留、高血鉀、血尿、蛋白尿、間質性腎炎，嚴重者發生腎壞死致腎功能不全。NSAIDs還可引起外周血細胞減少、凝血障礙、再生障礙性貧血、肝功損害等，少數患者發生過敏反應(皮疹、哮喘)，以及耳鳴、聽力下降、無菌性腦膜炎等。
C. 醫院確診是過敏紫癜，3個月了看的皮膚科，現在四肢出現...
過敏性紫癜是免疫球蛋白A（IgA）、C3和免疫復合物沉積在小動脈、毛細血管和小靜脈的一種小血管炎
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非甾體類抗炎葯（NSAIDs）有助於緩解關節疼痛而並不加重皮膚紫癜
D. NSAIDS葯理學研究概況
葯理學研究概況
王喜龍① 張文亮②
（①甘肅中醫學院 甘肅 蘭州 730000 ②甘肅中醫學院 甘肅 蘭州 730000）
〔摘要〕 目的:介紹非甾體抗炎葯物的葯理學機理和臨床應用現狀。方法:通過查閱文獻、綜述非甾體抗炎葯物的葯理作用。結果:非甾體抗炎葯物是通過抑制前列腺素環氧化酶，阻止花生四烯酸轉化 而發揮作用。臨床用於關節炎、風濕性疾病、抗腫瘤等方面。結論:合理選用非甾體抗炎葯物，並注意其不良反應的發生依賴於對其作用 機理的進一步研究
〔關鍵詞〕 非甾體抗炎葯物 葯理 臨床應用 PGs
0.引言
非甾體類抗炎葯（nonsteroidal antiinflammatory drugs，NSAIDs）具有解熱、消炎、止痛等功效，能緩解疾病症狀，對疾病的進程乃至預後發揮著至關重要的作用，臨床上的需求量十分巨大，而且現有NSAIDs葯物副作用明顯，不良反應多，所以NSAIDs研究現狀 葯效學 葯動學 給葯方案 臨床應用 不良反應等多個方面也越來越受到臨床醫師、葯師、患者、社會的關注。
1. NSAIDs葯物研究現狀
NSAIDs 的分類及代表葯物自1899年阿司匹林問世以來，已有100餘種NSAIDs 用於臨床，成為治療R A 、O A 以及各種輕到中度疼痛的一線用葯，其中不少已成為非處方葯。
1.1 NSAIDs分類
1.1.1 照其化學結構分為八大類 (1)水楊酸類（阿司匹林）；(2)丙酸類（布洛芬）；(3)苯乙酸類（雙氯芬酸）；(4)吲哚乙酸類（吲哚美辛）；(5)吡咯乙酸類（托美丁）；(6)吡唑酮類（保泰松）；(7)昔康類（吡羅昔康）；(8)昔布類（塞來昔布、羅非昔布等）。此外，還有一些葯物未能歸入這八類，如尼美舒利、萘丁美酮等。按照其半衰期長短可分為長效葯物（吡羅昔康、萘丁美酮等）和短效葯物（布洛芬、雙氯芬酸鈉等）。
1.1.2 目前更為臨床醫師推崇的是根據NSAIDs對COX的選擇性不同進行分類，可將COX抑制劑分為三類：（1）COX- 1 選擇性抑制劑：代表葯物是小劑量阿司匹林；（2）COX 非特異性抑制劑：代表葯物包括大劑量阿司匹林、布洛芬、萘普生、吲哚美辛，以及吡羅昔康（Piroxicam）、伊索昔康（Isoxicam）、美洛昔康（Meloxicam）、替洛昔康（Tenoxicam ）、異丁昔康（Ibupoxicam ）、安吡昔康（Ampiroxicam）、屈昔康（Droxicam）、舒多昔康（Sudoxicam）等；（3）C O X - 2 選擇性抑制劑：代表葯物包括塞來昔布（Celecoxib，Celebrex，西樂葆）、羅非昔布（Rofecoxb,Vioxx，萬絡）、伐地昔布（Valdecoxib，Bextra）、帕瑞昔布（Parecoxib，Dynastat）以及魯米昔布（Lumiracoxib，Prexige）。
1.2 劑型
1.2.1口服劑型 一般存在較大不良反應 經研究證實，NSAIDs可引起胃腸道、腎臟損傷等不良反應，特別在中老年人較為突出，因此亦應慎用。
1.2.2注射劑 注射要用注射針穿刺皮膚，將葯液注入體內，由於吸收過程短或根本沒有吸收過程，一旦發生不良反應，反應的嚴重程度往往比口服葯物或其他劑型要大，經研究證實，注射劑發生不良反應的數量也要比口服要多。
1.2.3乳膠劑(外用劑型) 可直接作用於患處，在局部靶組織發揮療效，安全方便、刺激小且可持續發揮葯效48h。如：吡羅昔康透皮控釋貼片
1.2.4 前體葯 無活性的NSAIDs前體，對胃腸粘膜的生理性PGs的合成影響較小，故不良反應發生率較低，萘丁美酮即是一種無活性的前體葯，據報道該葯的不良反應較雙氯芬酸、吡羅昔康等明顯減少〔1〕。
1.2.5 復方制劑 根據NSAIDs不良反應的發生機制，將防治NSAIDs 不良反應的葯物與其製成復方制劑，可減少該葯的不良反應，如奧濕克(arthrotec)每片含雙氯芬酸50 mg和米索前列醇(misoprostol)200 μg，治療類風濕性關節炎的療效與單用雙氯芬酸相同，但胃腸道不良反應發生率較後者明顯降低〔2〕。
2. NSAIDs 的葯效學研究現狀
2.1 NSAIDs作用機制
2.1.1 環氧化酶及其同工酶 NSAIDs的作用機制主要是通過抑制前列腺素(PG s)環氧化酶，阻止花生四烯酸轉化為PGs而發揮抗炎、止痛和解熱作用〔1〕。現已知 環氧化酶有兩種異構體 即：環氧化酶-1(COX-1)和環氧化酶-2(COX-2) 。COX-1為要素性蛋白，它是維持人體生理需要的要素酶，該酶促進生理需要的PGs合成， 具有調節外周血管阻力，維持腎血流量，保護胃粘膜及調節血小板聚集等功能。COX-2為誘導性蛋白，其最顯著的特性是無異常刺激極少在細胞中出現，但當單核細胞、巨噬細胞、纖維母細胞、血管平滑肌或內皮細胞等細胞接觸了內毒素、脂多糖、TN F、IL-1等致炎因子或細胞因子後，這些細胞經誘導可產生大量的COX-2，進而促進組織大量合成致炎性PGs，引起組織的炎症反應。目前多數學者認為對COX-1和COX -2作用的不同是NSAIDs葯理作用和不良反應的主要原因〔1,3〕。對COX-1的抑製作用越強，導致消化道、腎等不良反應就越大；而對COX-2的抑製作用越強，其抗炎、鎮痛 效果就越顯著。常用IC50來表示抑制酶活性所需的葯物濃度，即抑制50%酶活性所需 的葯物濃度。人們常將NSAIDs對COX-1和COX-2的選擇性抑製作用強弱用IC 50 COX-2/COX-1的比值來表示，該比值越大，說明其對COX-1的選擇性抑製作用越強 ，該葯的不良反應亦越大，反之亦然。吲哚美辛、阿司匹林、吡羅昔康等對COX-1的抑製作 用較強，不良反應的發生率較高；而布洛芬、雙氯芬酸、萘丁美酮、 美洛昔康、尼美舒利、Celecoxib等對COX-2有選擇性抑製作用，不良反應較少發生〔1,3〕。
2.1.2 對脂氧化酶的抑製作用 眾所周知，花生四烯酸經兩種酶代謝，一為C OX，另一為脂氧化酶(lipoxygenase，LOX)。在NSAIDs抑制COX的活性，阻斷PGs的生物合成 的情況下，LOX催化的代謝產物-白三烯(Leurotriens，LTs)的生成將相對增加，LTs亦為一 類重要的致炎物質〔1.〕，目前已知某些NSAIDs如齊留通(zileuton)對脂氧化酶有 較強抑製作用，可減少其代謝產物-白三烯的生成；替美加定、替尼達普等對COX和LOX有 雙重抑製作用，有較好的抗炎鎮痛作用。
2.1.3 對炎症細胞的功能與氧自由基產生的抑製作用 某些NSAIDs能抑制與中性粒細胞結合的磷脂酶A2和磷酯酶C以及超氧陰離子的生成；抑制中性粒細胞活化和T、B淋巴細胞增殖；抑制溶酶體酶和5-羥色胺的釋放〔1.〕。
2.2 NSAIDs葯理作用
NSAIDs化學結構不同，但都通過抑制前列腺素的合成，發揮其解熱、鎮痛、消炎作用。
2.2.1. 解熱作用 NSAIDs通過抑制中樞前列腺素的合成發揮解熱作用,這類葯物只能使發熱者的體溫下降,而對正常體溫沒有影響。解熱葯僅是對症治療，體內葯物消除後體溫將會再度升高，故對發熱病人應著重病因治療，僅高熱時使用。
2.2.2. 鎮痛作用 NSAIDs產生中等程度的鎮痛作用，鎮痛作用部位主要在外周。對各種創傷引起的劇烈疼痛和內臟平滑肌絞痛無效。對慢性疼痛如頭痛、關節肌肉疼痛、牙痛等效果較好。在組織損傷或炎症時，局部產生和釋放致痛物質，同時前列腺素的合成增加。前列腺素提高痛覺感受器對致痛物質的敏感性，對炎性疼痛起放大作用。同時PGE1、PGE2和PGF2α是致痛物質，引起疼痛。NSAIDs的鎮痛機理是：①抑制前列腺素的合成；②抑制淋巴細胞活性和活化的T淋巴細胞的分化，減少對傳入神經末梢的刺激；③直接作用於傷害性感受器，阻止致痛物質的形成和釋放。
2.2.3. 消炎作用 大多數的NSAIDs具有消炎作用。NSAIDs通過抑制前列腺素的合成，抑制白細胞的聚集，減少緩激肽的形成，抑制血小板的凝集等作用發揮消炎作用。對控制風濕性和類風濕性關節炎的症狀療效肯定.
2.2.4其他作用 NSAIDs通過抑制環氧化酶而對血小板聚集有強大的。不可逆的抑製作用，NSAIDs對腫瘤的 發生發展及轉移可能均有抑製作用。抗腫瘤作用除與抑制PGs的產生有關外，還與其激活caspase-3和caspase-9,誘導腫瘤細胞凋亡，抑制腫瘤細胞怎知，以及抗新生血管形成有關。此外尚有預防和 延緩阿爾茨海默病發病，延緩角膜老化等 作用
3. NSAIDs葯動學及給葯方案研究進展
3.1 NSAIDs葯動學特點
（1）吸收：口服後主要在胃腸道粘膜吸收，小部分在胃，1-2H後血葯濃度達峰值，其他途徑吸收迅速.(2)分布：吸收後迅速被胃黏膜，血漿，紅細胞及肝中的酯酶水解而分布至全身的組織包括關節腔，腦脊液和胎盤.(3)代謝：大部分在肝內氧化代謝.(4)排泄:其代謝 產物大部分經尿排除，尿液PH值的變化對排泄量影響很大
3.2 NSAIDs的一般給葯方案
（1）診斷 嚴格掌握NSAIDs的適應症，防止濫用，盡量避免不必要的大劑量長期應用，以最大限度降低和避免不良反應的產生。小劑量能解決問題的，絕不用大劑量，避免重復用葯。（2）．應用NSAIDs患者應定期檢查血常規及大便潛血。治療前及治療期間應檢查腎功能，一旦肌酐清除率下降應立即停葯。（3）．既往有潰瘍病，應慎用或避免使用NSAIDs。（4）．老年人慎用，必須詳細了解老年人的病史及用葯史以便制定合理的用葯方案。 （5）．合理選用不良反應小的品種 劑型和給葯途徑。（6）選擇合適的飲食
4.NSAIDs臨床應用和不良反應
4.1NSAIDs臨床應用
NSAIDs目前仍是治療類風濕性關節炎、骨性關節炎、強直性脊柱炎等的主要葯物；短期常用於解熱及各種疼痛的鎮痛。此外，近年來不少學者還將NSAIDs用於下列疾病的防治。
4.1.1在腫瘤防治方面 除了對癌性疼痛有一定的止痛作用外，目前已發現NSAIDs對腫瘤的發生、發展及轉移均有抑製作用，並且與其他抗腫瘤葯物有協同作用。體外 實驗表明〔5〕：腫瘤細胞能產生大量PGE-2，而且隨著腫瘤的生長增殖，PGs水平逐漸升高，NSAIDs能抑制體外培養的腫瘤細胞的生長，經NSAIDs處理的動物對誘癌物質如 甲基氧化偶氮甲醇等有一定的抗致癌作用。經NSAIDs預處理的瘤細胞，在毛細血管中的遷移 能力以及在病人體內的播散能力均較未經NSAIDs預處理的瘤細胞低.
4.1.2 治療Alzheimer病(alzheimer's disease，AD)
長期服用NSAIDs可使A D的發病率明顯降低，有研究表明長期應用NSAIDs對65歲以上的老年人認知功能有保護作用〔1〕。其機制可能與NSAIDs的良好抗炎作用及抗血栓作用有關。
4.1.3 防治心血管疾病 有報道，利用阿司匹林和抗血小板聚集作用能使急性心肌梗死、腦卒中的高危人群發生血栓性疾病的發病率較對照組減少27%，不良反應極少發生，還可用於周圍血管性疾病的治療和心臟手術後血栓的防治〔4〕。
4.1.4 其他方面 有報道，某些NSAIDs可治療家族性腸息肉病〔1〕 。 前列腺素產生過多是導致習慣性流產的主要原因之一，因此服用NSAIDs可防治流產〔1〕
4.2 NSAIDs不良反應
NSAIDs的葯理作用機制主要是通過抑制COX，減少炎性介質PGs的生成，產生抗炎、鎮痛、解熱的作用。和其他任何葯物一樣，NSAIDs在發揮治療效果的同時，也會產生一些與用葯目的無關的有害反應，即葯物不良反應。NSAIDs的不良反應主要表現在以下多個方面。[1,3]
4.2.1胃腸道不良反應：可出現上腹不適、隱痛、惡心、嘔吐、飽脹、噯氣、食慾減退等消化不良症狀。長期口服非甾體抗炎葯的患者中，大約有10％～25％的病人發生消化性潰瘍，其中有小於1％的患者出現嚴重的並發症如出血或穿孔。
4.2.2肝臟不良反應：在治療劑量下，能導致10％的患者出現肝臟輕度受損的生化異常，但谷丙轉氨酶明顯升高的發生率低於2％。
4.2.3神經系統不良反應：可出現頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、弱視、嗜睡、失眠、感覺異常、麻木等。有些症狀不常見，如多動、興奮、幻覺、震顫等，發生率一般小於5％。
4.2.4泌尿系統不良反應：可引起尿蛋白、管型，尿中可出現紅、白細胞等，嚴重者可引起間質性腎炎。長期或大量使用NSAIDs可使腎臟合成的PGs尤其是PGE 1受到抑制，PGE1是腎臟的腎素-血管緊張素調節介質，對腎血流動力學與機體的水鹽平,在一項多中心的臨床研究中，長期口服NSAIDs的患者腎臟疾病發生的風險率是普通人群的2.1倍。[6]
4.2.5血液系統不良反應：部分NSAIDs可引起粒細胞減少、再生障礙性貧血、凝血障礙等。
4.2.6過敏反應：特異體質者可出現皮疹、血管神經性水腫、哮喘等過敏反應。濫用可能會造成成癮
4.2.7心血管系統不良反應：有研究發現，NSAIDs能明顯干擾血壓，使平均動脈壓上升。另有報道，服用羅非昔布18個月後，患者發生心血管事件（如心臟病發作和中風）的相對危險性增加了。
4.2.8 其他不良反應 所有NSAIDs都有中樞神經系統反應，如頭暈，頭痛，嗜睡，精神錯亂等。其他不良反應如耳聾，耳鳴，視力模糊，味覺異常心動過速和高血壓等[1]
NSAIDs即為非甾體抗炎葯，是一大類不含皮質激素而具有抗炎、解熱、鎮痛作用的葯物。NSAIDs自阿司匹林於1898年首次合成後，100多年來已有百餘種上千個品牌上市，而且在不斷增加，新型的NSAIDs不斷問世投入臨床使用。時至今日，N S A I D s 的有效性和安全性一度受到了嚴峻的考驗，合理選用非甾體抗炎葯物，並注意其不良反應的發生依賴於對其作用 機理的進一步研究對於NSAIDs 的研究及認識尚待深化
參考文獻
〔1〕葯理學 楊寶峰主編 第七版 北京：人民衛生出版社 2008.1
〔2〕非甾體類抗炎葯的研究進展劉敏 趙子劍 現代中醫葯2005年1期
〔3〕非甾體類抗炎葯的常見不良反應及預防 韓愛強 中國鄉村醫葯2008年8期
〔4〕非甾體類抗炎葯與心血管疾病的研究進展 朱毓[1] 吳美華[2] 中國臨床葯理學與治療學-2008年3期
〔5〕非甾體類抗炎葯抗腫瘤作用及其機制研究進展 付劍江 陳曉光 國外醫學：腫瘤學分冊2004年1期
[6] 止痛葯和非甾體類抗炎葯腎損害 裴雯 胡昭 中國社區醫師 2006年6期
E. NSAIDs的作用機制是什麼，其常見的副作用有哪些
NSAIDs通過抑制環氧化酶活性，減少前列腺素合成而具有抗炎、止痛、退熱、消腫作用。環氧化酶專有兩種屬同功異構體，即環氧化酶-1(COX-1)和環氧化酶-2(COX-2)。
由於NSAIDs使前列腺素的合成減少，故可出現相應的不良反應，如胃腸道不良反應：惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、腹脹、食慾減退，嚴重者有消化道潰瘍、出血、穿孔等；腎臟不良反應：腎灌注量減少，出現水鈉瀦留、高血鉀、血尿、蛋白尿、間質性腎炎，嚴重者發生腎壞死致腎功能不全。NSAIDs還可引起外周血細胞減少、凝血障礙、再生障礙性貧血、肝功損害等，少數患者發生過敏反應(皮疹、哮喘)，以及耳鳴、聽力下降、無菌性腦膜炎等。
F. 西葯nsaids有何功效及副作用
解熱鎮痛抗炎葯是一類具有解熱、鎮痛，多數還有抗炎、抗風濕作用的葯物回。由於其答化學結構和抗炎機制與糖皮質激素甾體抗炎葯（SAIDS）不同，故又稱為非甾體類抗炎葯（NSAIDS）。阿司匹林是這類葯物的代表，故又將這類葯物稱為阿司匹林類葯物。
其主要作用是：消炎和抗炎的作用。
副作用:其主要表現為胃、十二指腸潰瘍引起的上消化道出血
G. 西樂葆的注意事項
警告[u]心血管影響[/u]心血管血栓性事件長期使用本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件，心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的，在APC試驗中，與安慰劑相比，本品400mg每日兩次，心源性死亡，心肌梗塞或中風復合終點的相對風險（RR）為3.4（95%CI：1.4-8.5），本品200mg每日兩次的相對風險為2.5（95%CI：1.0-6.4）（見特別研究-腺瘤息肉研究）。所有非甾體抗炎葯（NSAIDs），包括COX-2選擇性和非選擇性葯品，都可能有類似的風險，已知有心血管疾病或有心血管疾病危險因素的患者，其風險可能更大。為了使接受西樂葆治療的患者發生心血管不良事件的潛在風險最小化，應盡可能在最短療程內使用最低有效劑量，即使既往沒有心血管症狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體征以及如果發生應採取的步驟。患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等症狀和體征，而且當有任何上述症狀或體征發生後該馬上尋求醫生幫助。尚沒有一致的證據證明，使用NSAID所增加的嚴重心血管血栓性事件的風險，會因同時服用阿司匹林而減輕，同時使用阿司匹林和本品使嚴重胃腸道事件的風險增加（風胃腸道警告）。在兩項大規模的，對照的臨床試驗中使用其它的COX-2選擇性NSAID治療CABG手術後前10-14天的疼痛，發現心肌梗塞和中風的發生率增加（見[禁忌]）。高血壓和所有非甾體抗炎葯（NSAIDs）一樣，本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加，服用噻嗪類或髓攀利尿劑的患者服用非甾體抗炎葯（NSAIDs）時，可能會影響這些治療的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗火葯（NSAIDs）包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。CLASS試驗中，使用本品，布洛芬和雙氯芬酸治療的患者高血壓的發生率分別為2.4%、4.5%和2.5%（見特別研究-CLASS）。充血性心力衰竭和水腫一些服用非甾體抗炎葯（NSAIDs）包括本品的患者出現液體瀦留和水腫（見[不良反應]）。在CLASS研究中（見特別研究-CLASS），服用本品400mg每日兩次（分別是骨關節炎（OA）和類風濕關節炎（RA）推薦劑量的4倍和2倍，是FAP的批准劑量）、布落芬800mg每日三次和雙氯芬酸75mg每日兩次的患者第9個月外周水腫的Kaplan-Meier累積率分別為4.5%、6.9%和4.7%，塞來昔布應慎用於有體液瀦留或心衰的患者。[u]胃腸道（GI）影響—胃腸道潰瘍，出血和穿孔的風險：[/u]非甾體類抗炎葯(NSAIDs)包括本品，可引起嚴重的可能致命的胃腸道事件，包話胃、小腸或大腸的出血、潰瘍和穿孔。接受非甾體抗炎葯（NSAIDs）治療的患者，這些不良反應可以出現在任何時候，伴或不伴有徵兆。每5例接受NSAID治療發生嚴重的胃腸道不良事件的患者中僅有1例會出現症狀。在CLASS試驗中所有患者在第9個月復雜性和症狀性潰瘍的發生率為0.78%，小劑量阿司匹林組為2.19%，第9月時，年齡大於和等於65歲患者的發生率為1.40%，同時服用ASA為3.06%（見特別研究-CLASS）。長期使用非甾體抗炎葯（NSAIDs），在治療過程中發生嚴重胃腸道事件的可能性有增加的趨勢。但是，即使短期治療也不是沒有風險。既往有胃腸道潰瘍和出血史的患者使用非甾體抗炎葯（NSAIDs）時應特別小心。既往有消化性潰瘍和/或胃腸出血史的患者，使用非甾體抗炎葯（NSAIDs）發生胃腸出血的危險性比沒有這些危險因素的病人高10倍。增加使用非甾體抗炎葯（NSAIDs）治療的患者胃腸出血危險的其他因素包括同時口服皮質類因醇類葯物或抗凝劑，長期使用非甾體抗炎葯（NSAIDs）治療，吸煙，飲酒，老年齡和一般健康情況差。大部分致命的胃腸道事件的自發報告發生在老年和衰弱的患者，因此治療此類病人時應特別小心。為使潛在的胃腸道危險性最小化，盡可能使用在最短治療時間內使用最低有效劑量。醫生和患者在本品治療過程中應對胃腸道潰瘍和出血的症狀和體征保持警惕，如果懷疑發生嚴重胃腸道不良事件，應迅速開始其他的評價和治療，對於高危的患者，應考慮轉換為不含非甾體抗炎葯（NSAIDs）的治療方案。[u]對肝臟影響[/u]：在關於非甾體抗炎葯（NSAIDs）的臨床研究中，多至15%的服用非甾體抗炎葯（NSAIDs）的患者會有一項或多項肝臟實驗室指標的臨界增高，約有1%的患者會出現顯著的ALT或AST的升高（三倍或更多倍高於正常值的上限）。繼續治療下，這些實驗室異常值會進展，保持穩定或恢復正常。在非甾體抗炎葯（NSAIDs），包括本品的治療中，有罕見的嚴重肝臟反應的報道（見[不良反應]上市後用葯經驗），包括黃疸型和致命的暴發型肝炎，肝壞死和肝功能衰竭（有些將會致命）。在本品對照臨床研究中，肝臟實驗室指標的臨界增高的發生，在塞來昔布膠囊治療組為6%，安慰劑組為5%；出現顯著的ALT或AST的升高，在塞來昔布膠囊治療組為0.2%而安慰劑組為0.3%。若服用本品的患者也有提示肝臟功能不全的症狀和/或體征，或有肝臟功能不全的實驗室證據，應仔細觀測肝臟功能惡化發展的證據。若症狀和體征均提示肝臟疾病進展，或有全身表現（如：嗜酸細胞增多症，皮疹等）應停用塞來昔布。[u]腎臟影響[/u]長期使用非甾體抗炎葯（NSAIDs）會導致腎乳頭壞死和其他的腎臟損害。有毒性也見於腎臟灌注維持中前列腺素起補償作用的患者。在這些患者中，使用NSAID會導致前列腺素生成的劑量依賴性減少，隨之發生腎血流量減少，這將促成明顯的腎臟失代償。此類風險最高的患者是腎功能不全、心力衰竭、肝功能不全的患者，使用利尿劑和ACE抑制劑的患者和老年患者。停用非甾體抗炎葯（NSAIDs）後，通常可恢復至治療前的狀況。臨床試驗顯示，本品對腎臟的影響與對照的非甾體抗炎葯（NSAIDs）相似。在現有的對照臨床研究中，尚無在進展期腎臟疾病的患者中應用本品的資料。故不推薦在進展期腎臟患者中應用本品。如必須使用本品，建議密切監測患者的腎功能。[u]過敏反應[/u]與一般的非甾體類抗炎葯物相同，在未服用過本品的患者中也可以發生過敏反應。上市後用葯經驗表明，服用本品的患者極少發生過敏反應和血管性水腫。本品不應用於有阿司匹林三聯症的患者。這些症侯群特徵性地出現在有鼻炎的哮喘患者伴或不伴鼻息肉，或出現在服用阿司匹林或其它非甾體類抗炎葯物後出現嚴重的，潛在致命的支氣管痙攣的患者（見[禁忌]和[注意事項]-伴有哮喘）。如發生過敏反應應進行急診治療。[u]皮膚反應[/u]本品一種磺胺類葯物，可引起可能致命的，嚴重的皮膚不良反應。例如剝脫性皮炎、Stevcns Johnson綜合征（SJS）和中毒性表皮壞死溶解症（TENS）。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下和既往未知對磺胺過敏的患者中出現。應告知患者嚴重皮膚反應的症狀和體征，在第一次出現皮膚皮疹或過敏反應的任何其他徵象時，應停用塞來昔布。[u]妊娠期[/u]在妊娠晚期應避免使用本品，因為這將導致動脈導管提前閉合。（見[孕婦及哺乳期婦女用葯]）[u]皮質類固醇激素治療[/u]塞來昔布不能用來替代皮質類固醇激素或治療皮質類固醇激素缺乏。驟然停用皮質類固醇激素會導致需皮質類固醇激素控制的疾病的惡化。長期使用皮質類固醇激素治療的患者如決定停葯，則應逐漸減量。[u]對血液系統的影響[/u]：使用本品治療的患者中有時會出現貧血。在臨床對照研究中，貧血的發生率在塞來昔布膠囊治療組為0.6%，在安慰劑組為0.4%。長期應用本品的患者出現任何貧血或失血的症狀和體征應該檢查血紅蛋白和血細胞比容。按規定劑量使用塞來昔布膠囊一般不影響血小板的計數，凝血酶原時間(PT)或部分凝血活酶時間(PTT)，不影響血小板聚集（見[葯理毒理]-血小板）。[u]彌散性血管內凝血[/u]鑒於有發生彌散性血管內凝血的風險，將塞來昔布用於全身型幼年類風濕關節炎患者時應謹慎。[u]伴有哮喘[/u]哮喘患者可能因阿司匹林過敏而誘發哮喘。有阿司匹林誘發哮喘的患者使用阿司匹林會導致嚴重的可能致命的支氣管痙攣。由於這些阿司匹林過敏的患者中阿司匹林和其它NSAIDs 之間的交叉反應（包括支氣管痙攣）已有報道，故塞來昔布不應用於此類型的阿司匹林過敏患者，在伴有哮喘的患者中應用塞來昔布也要謹慎。其他注意事項[u]實驗室檢查[/u]因為嚴重的胃腸道潰瘍和出血會在沒有任何徵兆的情況下發生，醫生應監測發生胃腸道出血的症狀及體征。長期使用N S A I D s 治療的患者， 應定期進行全血細胞計數（ CBC） 和血生化檢查。如果肝功能或腎功能異常持續存在或加重， 應停用塞來昔布。對照臨床研究顯示，接受塞來昔布治療的患者中高氯血症的發生率高於使用安慰劑的患者。其他在服用塞來昔布患者較安慰劑更多見的實驗室檢查異常包括低磷酸鹽血症和BUN 的升高。這些實驗室檢查異常也見於在這些臨床研究中接受NSAIDs 對照治療的患者中。這些異常的臨床意義尚未確定。[u]炎症[/u]假定非感染性疼痛與感染合並存在時，塞來昔布減輕炎症和可能緩解發熱的葯理學特性會減弱這些陽性體征在診斷感染上的價值。[u]合並使用NSAIDs[/u]由於可能增加不良反應發生的風險，應避免與任何劑量的其他NSAIDs合並使用。患者須知：在開始本品治療和治療過程中應定期告知患者以下信息。1、本品與其它非甾體抗炎葯（NSAIDs）一樣，可能引起嚴重的心血管副作用，例台心肌梗塞或中風，這些副作用可能導致住院甚至死亡。雖然嚴重心血管事件的發生可能沒有任何徵兆，但是患者應警惕胸痛、呼吸短促、乏力、言語含糊的症狀和體征，如果出現這些症狀或體征，應尋求醫療幫助。應告知患者隨診的重要性（見[注意事項]-警告–對心血管影響）。2、本品與其它非甾體抗炎葯（NSAIDs）一樣，可能想起胃腸道不適，罕見而更嚴重的副作用如潰瘍和出血會，可能導致住院甚至死亡。雖然嚴重的胃腸道潰瘍和出血的發生可能沒有任何徵兆，但是患者應警惕潰瘍和出血的症狀和體征，在發現任何預示這些疾病的症狀和體征包括腹上部疼痛、消化不良、黑便和嘔血時，應尋求醫療幫助。應告知患者隨診的重要性（見[注意事項]-警告-胃腸道（GI）影響–上消化道潰瘍、出血和穿孔的風險）。3、應告知患者，如果出現任何類型的皮疹，應立即停葯，並盡快與醫生聯系。本品是一種磺胺類葯物，可以引起導致住院甚至死亡的嚴重的皮膚副作用，例如剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合征和中毒性表皮壞死溶解症（TENS）。所有的、甚至是非磺胺類非甾體抗炎葯（NSAIDs）都可能發生這些反應。雖然嚴重的皮膚反應的發生可能沒有徵兆，但是患者應警惕皮疹和水皰的症狀和體征、發熱或過敏反應的其他體征如搔癢，在發現任何徵兆的症狀或體征時，應尋求醫療幫助。既往有磺胺過敏史的患者不應服用塞來昔布。4、患者應迅速向醫生報告無法解釋的體重增加或水腫的症狀和體征。5、應告知患者預示肝臟毒性反應的症狀和體征（如：惡心、疲勞、嗜睡、瘙癢、黃疸、右上腹痛和「感冒樣」症狀）。如發生這些症狀和體征，應停止用葯，並立即尋求治療（見[注意事項]-警告-過敏反應）。6、應告知患者過敏反應的症狀和體征（如呼吸困難、顏面或喉部水腫）。如果發生這些症狀或體征，應停止用葯，並立即尋求治療（見[注意事項]-警告-過敏反應）。7、因為導致動脈導管提前閉合，在妊娠晚期應避免使用塞來昔布。
H. 對非甾體抗炎葯過敏是怎麼回事
葯品簡介 目前NSAIDs是全球使用最多的葯物種類之一。全世界大約每天有3000萬人在使用。隨著NSAIDs使用的增多，這類葯物的安全使用問題也越來越受到臨床醫師、葯師、患者、社會和政府的關注。特別是默沙東公司於2004年10月宣布主動從全球市場撤回萬絡（羅非昔布）；最近美國食品葯品監督管理局（FDA）認為NSAIDs存在潛在的心血管和消化道出血風險，要求這些葯品生產廠家在其說明書中提出警示，這使NSAIDs的安全用葯成為目前全球醫葯界的熱點問題。
不良反應
NSAIDs的葯理作用機制主要是通過抑制環氧化酶，減少炎性介質前列腺素的生成，產生抗炎、鎮痛、解熱的作用。和其他任何葯物一樣，NSAIDs在發揮治療效果的同時，也會產生一些與用葯目的無關的有害反應，即葯物不良反應。NSAIDs的不良反應主要表現在以下多個方面。
（1）胃腸道不良反應
可出現上腹不適、隱痛、惡心、嘔吐、飽脹、噯氣、食慾減退等消化不良症狀。長期口服非甾體抗炎葯的患者中，大約有10％～25％的病人發生消化性潰瘍，其中有小於1％的患者出現嚴重的並發症如出血或穿孔。
（2）肝臟不良反應
在治療劑量下，能導致10％的患者出現肝臟輕度受損的生化異常，但谷丙轉氨酶明顯升高的發生率低於2％。
（3）神經系統不良反應
可出現頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、弱視、嗜睡、失眠、感覺異常、麻木等。有些症狀不常見，如多動、興奮、幻覺、震顫等，發生率一般小於5％。
（4）泌尿系統不良反應
可引起尿蛋白、管型，尿中可出現紅、白細胞等，嚴重者可引起間質性腎炎。在一項多中心的臨床研究中，長期口服NSAIDs的患者腎臟疾病發生的風險率是普通人群的2.1倍。
（5）血液系統不良反應
部分NSAIDs可引起粒細胞減少、再生障礙性貧血、凝血障礙等。
（6）過敏反應
特異體質者可出現皮疹、血管神經性水腫、哮喘等過敏反應。
（7）心血管系統不良反應
有研究發現，NSAIDs能明顯干擾血壓，使平均動脈壓上升。另有報道，服用羅非昔布18個月後，患者發生心血管事件（如心臟病發作和中風）的相對危險性增加了。
（8）妊娠期的不良反應
NSAIDs被認為是誘發妊娠期急性脂肪肝的潛在因素；孕婦服用阿司匹林可導致產前、產後和分娩時出血；吲哚美辛可能會引起某些胎兒短肢畸形、陰莖發育不全。 NSAIDs雖然可以引起上述諸多的不良反應，但絕大多數患者在短期服用該類葯物時出現的不良反應較輕微，能耐受，而且停葯後不良反應即可消失，不會對該類葯物發揮療效產生影響。現在已有許多NSAIDs的品種作為非處方葯（OTC）使用，患者不需要憑醫師的處方就可以直接在葯店裡購買到OTC品種。因此，有必要提醒患者重視NSAIDs的安全使用、了解NSAIDs的安全使用知識。
編輯本段用葯預防
在實際使用NSAIDs時，應從以下幾個方面防範葯物不良反應。 （1）盡量避免不必要的大劑量、長期應用NSAIDs。需要長期用葯時，應在醫師或葯師指導下使用，用葯過程中注意監測可能出現的各系統、器官和組織的損害。在使用OTC品種時，應該仔細閱讀葯物說明書，嚴格按照葯品說明書的使用劑量和療程用葯。 （2）下列情況應禁服或慎服NSAIDs：活動性消化性潰瘍和近期胃腸道出血者，對阿司匹林或其他NSAIDs過敏者，肝功能不全者，腎功能不全者，嚴重高血壓和充血性心力衰竭病人，血細胞減少者，妊娠和哺乳期婦女。 （3）用葯過程中如出現可疑不良反應時應立即停葯，咨詢醫師或葯師後決定是否繼續用葯，必要時對不良反應給予合適的處理。 （4）用葯期間不宜飲酒，否則會加重對胃腸道黏膜的刺激。不宜與抗凝葯（如華法林）合用，因為可能增加出血的危險。 （5）不宜同時使用兩種或兩種以上的NSAIDs，因為會導致不良反應的疊加。特別注意一葯多名，同一種化學成分的葯物可能以不同的商品名出現，避免重復用葯。如對乙醯氨基酚又稱為撲熱息痛，商品名有百服寧、泰諾林、必理通等；雙氯芬酸又稱為雙氯滅痛，商品名有英太青、扶他林、戴芬、奧貝等。 （6）不能盲目地認為NSAIDs中新葯、進口葯、價格高的品種就不存在安全隱患。NSAIDs不斷有新品種上市，新品種往往是進口葯，而且價格昂貴，但同樣存在一些潛在的危險。默沙東公司於2004年10月宣布主動從全球市場撤回萬絡（羅非昔布）就是一個很好的實例。 （7）面臨NSAIDs的安全用葯這一熱點問題，患者不必過於擔心NSAIDs增加心血管不良事件和胃腸道出血的風險。我國有關NSAIDs的不良反應病例報告和文獻資源中，涉及消化系統、心血管系統、血液系統、中樞神經系統等多方面的不良反應，其中心血管事件和胃腸道出血的病例報告所佔比例很小。因此，並不是所有使用過NSAIDs的患者，一定會有心血管事件和胃腸道出血的危險。 總之，只有醫師、葯師、患者和社會共同關注安全用葯問題，堅持合理用葯，盡量避免和減少葯物不良反應的危害，才會真正地築起一道安全用葯的屏障。
I. 尼美舒利緩釋片的注意事項
建議使用最小的有效劑量、最短的療程，以減少葯品不良反應的發生。 如果治療無效請終止本品的治療。 在治療期間應監測肝腎心功能等檢查。 罕見本品引起嚴重肝損傷的報道，致死性報道更為罕見。服用本品治療期間出現肝損傷症狀(如厭食、惡心、嘔吐、腹痛、疲倦、尿赤)的患者及肝功能檢查出現異常的患者應該被終止治療。這些患者不應該繼續服用本品。有報導顯示本品短期服用後引起肝損害，其中絕大多數屬於可逆性病變。 服用本品進行治療期間必須避免同時使用已知的肝損害性葯物與過量飲酒，因為任何一種因素均可能增加本品的肝損害風險。 服用本品進行治療期間，應建議患者避免使用鎮痛葯物。不推薦聯合應用其它非甾體類抗炎葯物，包括選擇性COX-2抑制劑。 胃腸道出血、潰瘍和穿孔的風險可能是致命的。無論患者是否具有消化道方面的病史、伴有或不伴有預兆症狀，本品在治療期間內的任何時間均有可能導致患者出現消化道出血或潰瘍/穿孔。如果出現消化道出血或潰瘍，應終止本品的治療。對於伴有包括消化性潰瘍史、消化道出血史、潰瘍性結腸炎或克隆氏病在內的消化道疾病的患者，應謹慎使用本品。老年患者使用非甾體抗炎葯出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。 對腎功能損害或心功能不全的患者應謹慎使用本品，因為本品可能導致腎功能損害。一旦發生腎功能損害，應終止本品的治療。 由於本品可影響血小板的功能，因此對於伴有出血傾向的患者應謹慎使用。然而，本品不能作為乙醯水楊酸預防心血管事件方面的替代品。 非甾體類抗炎葯可能掩蓋潛在細菌感染引起的發熱。 本品可能損害女性的生育能力，因此不推薦用於准備受孕的女性。對於受孕困難或正在進行不孕原因檢查的女性患者，應考慮終止使用本品。 尼美舒利屬非甾體抗炎葯，以下內容根據美國FDA報道： 針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs葯物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性葯物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管症狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體征以及如果發生應採取的步驟。患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等症狀和體征，而且當有任何上述症狀或體征發生後應該馬上尋求醫生幫助。 和所有非甾體抗炎葯(NSAIDs)一樣，本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎葯(NSAIDs)時，可能會影響這些治療的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎葯(NSAIDs)，包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。 有高血壓和/或心力衰竭(如液體瀦留和水腫)病史的患者應慎用。 NSAIDs，包括本品可引起可能致命的、嚴重的皮膚不良反應，例如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合征(SJS)和中毒性表皮壞死溶解症(TEN)。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反應的症狀和體征，在第一次出現皮膚皮疹或過敏反應的任何其他徵象時，應停用本品。